Wie lange hält die wirkung von loperamid an

Wie lange hält die wirkung von loperamid an

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Der Wirkstoff Loperamid zählt zur Gruppe der Opioide. Während viele Opioide vor allem im zentralen Nervensystem wirken, entfaltet Loperamid seine Wirkung im Darm. Daher wird der Wirkstoff in erster Linie zur Behandlung von akutem Durchfall verwendet. Durch die Einnahme kann es zu Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Müdigkeit, Mundtrockenheit oder Bauchkrämpfen kommen. Erfahren Sie hier mehr über Wirkung und Dosierung sowie über Wechselwirkungen, Gegenanzeigen und Nebenwirkungen von Loperamid.

Wie lange hält die wirkung von loperamid an
Wie lange hält die wirkung von loperamid an

Schonkost: Lebensmittel & Rezepte bei Magen-Darm-Beschwerden

Wirkung von Loperamid: Durchfall wirksam stoppen

Loperamid wird zur Behandlung von akuten Durchfällen (Diarrhoe) eingesetzt, wenn die Ursache der Durchfallerkrankung nicht bekannt ist oder wenn eine andere Behandlung nicht möglich ist. Weiß man, wodurch die Beschwerden ausgelöst werden, sollte besser eine ursächliche Therapie erfolgen. Denn durch die Einnahme des Wirkstoffes werden lediglich die auftretenden Symptome bekämpft. Auch zur Behandlung des Reizdarm-Syndroms wird Loperamid eingesetzt, wenn bei diesem als hauptsächliches Symptom Durchfall auftritt.

Loperamid bindet sich an die Opioid-Rezeptoren im Darm und sorgt dafür, dass die Darmbewegung (Peristaltik) gehemmt wird. Dadurch sinkt die Häufigkeit der Stuhlentleerung und der Durchfall wird gestoppt. Loperamid wirkt sehr schnell, meist schon nach wenigen Stunden. Trotz der Gabe des Medikamentes sollte aber nicht vergessen werden, dem Flüssigkeitsverlust auch durch mineralstoffreiche Getränke entgegenzuwirken.

Der Wirkstoff zählt zu den Antidiarrhoika. Es sind sowohl rezeptfreie als auch rezeptpflichtige Produkte erhältlich.

Nebenwirkungen von Loperamid

Durch die Einnahme von Loperamid können Nebenwirkungen auftreten. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen:

  • Magen-Darm-Beschwerden wie Blähungen, Verstopfungen, Bauchkrämpfe, Übelkeit oder Erbrechen
  • Kopfschmerzen
  • Schwindel
  • Müdigkeit
  • Mundtrockenheit
  • Hautausschlag

Selten treten Nebenwirkungen wie eine Darmlähmung oder ein Darmverschluss sowie Juckreiz auf. Liegt eine defekte Blut-Hirn-Schranke vor, kann es eventuell noch zu weiteren Nebenwirkungen kommen. Dann kann der Wirkstoff nämlich auch Einfluss auf das zentrale Nervensystem nehmen.

Bei starker Überdosierung kann Loperamid zu schweren Herzrhythmusstörungen bis hin zu einem Herzstillstand führen.

Einnahme von Loperamid: richtig dosieren

Loperamid steht unter anderem in Form von Kapseln, Tabletten, Brausetabletten, Tropfen, Lösungen zum Einnehmen und Plättchen zur Verfügung. Kapseln und Tabletten sollten unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen, Plättchen im Mund zergehen gelassen werden. Brausetabletten und Lösungen zum Einnehmen werden nach Packungsbeilage angewendet. Handelsnamen von Medikamenten mit Loperamid sind unter anderem Imodium® oder Loperamid-ratiopharm® akut.

Bezüglich der Dosierung von Loperamid sollten Sie am besten eine*n Arzt*Ärztin oder Apotheker*in um Rat fragen. Bitte verstehen Sie die folgenden Dosierungsangaben daher nur als Richtwerte:

  • Generell gilt, dass bei akutem Durchfall zu Beginn einmalig vier Milligramm Loperamid eingenommen werden können.
  • Danach können nach jedem ungeformten Stuhl weitere zwei Milligramm verabreicht werden.
  • Insgesamt darf eine tägliche Dosis von zwölf (ohne Verschreibung) beziehungsweise 16 Milligramm (nach Verordnung) nicht überschritten werden.

Bei Kindern sollte die Dosierung immer individuell ärztliche bestimmt werden. Tabletten und Kapseln sind für Kinder unter zwölf Jahren aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes nicht geeignet. Für Kinder über zwölf Jahren gilt, dass pro Tag nicht mehr als acht Milligramm und pro Einzeldosis nie mehr als zwei Milligramm verabreicht werden dürfen.

Dauer der Einnahme

Bei akutem Durchfall sollte Loperamid höchstens zwei Tage in Folge angewendet werden, da es ansonsten zu schweren Verstopfungen kommen kann. Insbesondere bei starken Darmkrämpfen oder bei Reisedurchfall sollte die Anwendung nur kurzzeitig erfolgen.

Eine Langzeiteinnahme von Loperamid sollte nur unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Bei chronischen Durchfällen werden meist täglich vier Milligramm empfohlen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Wird Loperamid gleichzeitig mit anderen Medikamenten eingenommen, kann es zu Wechselwirkungen kommen. So kann bei der gleichzeitigen Einnahme von Chinidin, Ketoconazol, Doxepin und Verapamil eine Atemdepression auftreten. Das bedeutet, die Atmung wird stark abgeflacht.

Ebenso sind Wechselwirkungen in Verbindung mit dem AIDS-Medikament Ritonavir möglich. Tritt bei AIDS-Betroffenen nach der Einnahme ein aufgeblähter Bauch auf, muss die Einnahme sofort beendet werden.

Bitte lesen Sie stets sorgsam den Beipackzettel des von Ihnen verwendeten Medikaments, da dieser weitere Hinweise auf mögliche Wechselwirkungen enthalten kann.

Gegenanzeigen

Loperamid darf nicht angewendet werden, wenn eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff vorliegt.

Ebenso darf der Wirkstoff nicht eingenommen werden, wenn eine Verlangsamung der Darmbewegung verhindert werden muss. Dies ist unter anderem bei einer Darmlähmung oder einem Darmverschluss der Fall, aber auch bei Verstopfungen oder Blähungen. Wird eine bakterielle Infektion als Durchfall-Ursache vermutet, etwa durch Salmonellen, ist eine Ruhigstellung des Darms ebenfalls nicht ratsam, da die Bakterien sonst nicht aus dem Darm hinausbefördert werden können.

Daneben sollte Loperamid auch nicht eingenommen werden bei:

  • Durchfall, der durch eine Antibiotikaeinnahme hervorgerufen wurde.
  • Darmerkrankungen, die durch Bakterien (beispielsweise Salmonellen) ausgelöst wurden.
  • Durchfall, der mit Fieber oder Blut im Stuhl einhergeht.
  • einem akuten Colitis ulcerosa Schub.

Loperamid wird über die Leber abgebaut. Betroffene, die an einer Lebererkrankung oder an chronischem Durchfall leiden, dürfen den Wirkstoff nur nach einer sorgfältigen Risiko-Nutzen-Abwägung durch den*die behandelnde*n Arzt*Ärztin einnehmen.

Loperamid während der Schwangerschaft

Loperamid sollte während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden, da bislang noch nicht genügend Erfahrungen bezüglich möglicher Folgen vorliegen. Da der Wirkstoff in geringen Mengen in die Muttermilch übergehen kann, sollte auch während der Stillzeit besser darauf verzichtet werden.

Loperamid bei Kindern

Ebenso sollte der Wirkstoff nicht bei Kindern unter zwei Jahren eingesetzt werden. Bei älteren Kindern zwischen zwei und zwölf Jahren darf Loperamid nur nach einer sorgfältigen ärztlichen Risiken-Nutzen-Abwägung angewendet werden. Da die Tabletten und Kapseln in der Regel zu hoch dosiert sind, sollten hier andere Darreichungsformen verschrieben werden. Die Dosierung muss je nach Körpergewicht individuell berechnet werden.

Wie lange hält die wirkung von loperamid an

Aktualisiert: 15.11.2021
Autor*in: Kathrin Mehner, Medizinredakteurin

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Loperamid ist ein Wirkstoff, der durch Bindung an Opioidrezeptoren der Darmwand gegen Durchfallerkrankungen (Diarrhöen) wirkt. Der Arzneistoff ist somit ein Antidiarrhoikum. Da Loperamid ein Subtrat des p-Glykoproteins ist, besitzt er keine zentralen Wirkungen.

Wie lange hält die wirkung von loperamid an

Die Behandlung von Durchfällen mit Loperamidhydrochlorid ist nur symptomatisch. Wann immer eine Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte eine spezifische Behandlung vorgenommen werden.

Anwendungsgebiete

  • Symptomatische Behandlung von Diarrhöen, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht.

Anwendungsformen

  • Loperamid ist als Hartkapseln, Weichkapseln, Lösung zum Einnehmen, Tabletten, Brausetabletten, Tropfen und Schmelztabletten auf dem deutschen Markt verfügbar.

Loperamid bindet an Opioidrezeptoren in der Darmwand und hemmt so die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen, was wiederum die propulsive Peristaltik vermindert und die intestinale Passagezeit verlängert.

Weiterhin erhöht Loperamid den Tonus des Analsphinkters, wobei Inkontinenz und Stuhldrang vermindert werden.

  • Loperamid unterliegt einem ausgeprägten First-pass-Metabolismus, weshalb seine systemische Bioverfügbarkeit nur 0,3% beträgt
  • Die Plasmaproteinbindung von Loperamid beträgt 95%. Es wird hauptsächlich an Albumin gebunden
  • Loperamid ist außerdem ein Substrat von P-Glycoprotein
  • Der Wirkstoff penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in sehr geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke
  • Loperamid wird fast vollständig durch die Leber extrahiert, wo es vorwiegend metabolisiert, konjugiert und mit der Galle ausgeschieden wird
  • Der Hauptstoffwechselweg ist die N-Demethylierung durch CYP3A4 und CYP2C8
  • Durch den sehr hohen First-pass-Effekt bleiben die Plasmakonzentrationen von Loperamid extrem niedrig
  • Die Halbwertzeit von Loperamid beträgt etwa 11 Stunden
  • Loperamid und seinen Metaboliten werden hauptsächlich in den Fäzes eliminiert

Bei akuten Durchfällen werden zu Beginn der Behandlung 4 mg Loperamidhydrochlorid und dann nach jedem ungeformten Stuhl 2 mg Loperamidhydrochlorid empfohlen. Die Tageshöchtdosis beträgt 16 mg Loperamidhydrochlorid.

Bei chronischen Durchfällen werden 4 mg Loperamidhydrochlorid täglich empfohlen.

Zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 12 Jahren liegen nur begrenzte Erfahrungen vor.

Kinder über 8 Jahre

Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung und nach jedem ungeformten Stuhl werden 2 mg Loperamidhydrochlorid empfohlen.

Eine tägliche Dosis von 8mg Loperamidhydrochlorid soll nicht überschritten werden.

Bei chronischen Durchfällen beträgt die empfohlene Dosierung 2 mg Loperamidhydrochlorid täglich.

Kinder zwischen 2 und 8 Jahre

Bei Kindern zwischen 2 und 8 Jahren beträgt die empfohlene Dosierung 0,04 mg Loperamidhydrochlorid pro kg Körpergewicht täglich.

Kinder unter 2 Jahre

Loperamid ist kontraindiziert bei Kindern unter 2 Jahren.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung notwendig.

Eingeschränkte Leberfunktion

Es liegen keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vor. Dennoch ist bei der Anwendung aufgrund des verminderten First-Pass-Metabolismus Vorsicht geboten.

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen in klinischen Studien waren Obstipation (2,7%), Flatulenz (1,7%), Kopfschmerzen (1,2%) und Übelkeit (1,1%).

In den klinischen Studien zu chronischer Diarrhö waren die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen Flatulenz (2,8%), Obstipation (2,2%), Übelkeit (1,1%) und Schwindel (1,2%).

  • Wechselwirkungen mit Arzneistoffen, die Einfluss auf das P-Glykoprotein haben, sind zu beachten.
  • Chinidin oder Ritonavir (P-Glykoprotein Inhibitoren) ► Anstieg der Plasmakonzentration von Loperamid (Loperamid ist ein Substrat des P-Glykoproteins).
  • Itraconazol (CYP3A4- und P-Glykoprotein-Inhibitor) ► Anstieg der Loperamid-Plasmakonzentration
  • Gemfibrozil ► Anstieg der Gesamtverfügbarkeit im Plasma
  • Ketoconazol (CYP3A4- und P-Glykoprotein-Inhibitor) ► Anstieg der Loperamid-Plasmakonzentrationen.
  • Orales Desmopressin ► Anstieg der Desmopressin-Plasmakonzentrationen

Loperamid darf nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • Kindern unter 2 Jahre
  • Durchfällen, die mit Fieber und blutigem Stuhl einhergehen (z. B. bei akuter Dysenterie)
  • einem akuten Schub einer Colitis ulcerosa
  • einer bakteriellen Enterokolitis, die durch invasive Mikroorganismen (z.B. Salmonellen, Shigellen und Campylobacter) hervorgerufen wird
  • Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (pseudomembranöse Colitis)

Es gibt bisher keine eindeutigen Hinweise auf ein teratogenes Potential von Loperamid. Loperamid sollte daher in der Schwangerschaft, insbesondere während des ersten Trimenons, nicht angewendet werden.

Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher sollte Loperamid in der Stillzeit nicht angewendet werden.